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一项使中国制剂产出水准大幅提升的技术

作者:夏军   单位:医工总院   时间:2015-09-07

从整体上说,我国医药行业的制剂研究在技术水平方面,尤其是产业化程度和品种开发,与美国、欧洲和日本相比,差距突出。国内新型药物制剂的创新能力不强,研究成果产业化少,规范性不够,配套领域如药用辅料质量低,新型制剂生产设备缺乏,因此难以与国际接轨。国产制剂产品难以进入国际主流市场。我国制药行业大量出口附加值偏低的原料药,在生产过程中产生大量环境污染,同时,国内每年却进口大量高附加值的制剂产品,导致医药商品进出口上的逆差。

针对国内药物制剂,特别是缓控释制剂的研发与产业化现状,由上海现代药物制剂工程研究中心有限公司(药物制剂国家工程研究中心)、上海现代制药股份有限公司等6家单位联合完成的“药物制剂缓控释技术的开发与产业化”项目成果,重点针对给药系统和成果转化中的瓶颈---工程化进行研究,突破了一些带共性的关键技术,对我国药物制剂工业的发展起到积极的推动作用,因此获得国家科技进步二等奖。项目组成员有贺芬、王浩、侯惠民、朱金屏、傅民、龚忠、张晓红、蔡国强、葛庆华、栾瀚森等。

该项目所提供的技术可以控制治疗剂量以预期的速率释放,把药物浓度维持在理想的治疗范围内,从而在体内能长期保持有效治疗浓度,对减少给药次数,增加患者服药依从性有明显效果;同时还有降低毒副作用,提高疗效等优点。上海现代制药股份有限公司是该项目的孵化基地和产业化基地。该公司在销产品包括硝苯地平控释片(商品名:欣然)、右美沙芬缓释混悬液(商品名:小眉)、头孢克洛缓释胶囊(商品名:申洛)、头孢氨苄缓释片(商品名:申嘉)等,都应用了该项目技术,获得了显著的经济效益和社会效益。

 骨架型缓释和渗透泵型控释技术让传统药如虎添翼

运用“骨架型缓释技术”,由于缓释技术的处理,抛物线的药物浓度曲线不再出现,取而代之的是一条平稳的给药线;“渗透泵型控释技术”则可以使服药间隔时间有效延长。

药物中的有效成分进入血液的一瞬间,血液中的药物浓度会陡然升到峰值,但是过不了多久,这条浓度曲线又会像过山车一样跌落谷底。这迫使病人不得不每天多次服药,以维持相应的血药浓度,取得一定的治疗效果。

骨架型缓释和渗透泵型控释技术的出现,让血药浓度按要求保持一定比例,从而减少病人服药次数,提高治疗效果,这项技术已成为国际上药物研究的热点。上海现代药物制剂工程研究中心有限公司的研究员贺芬及其团队自1996年开始,就一直致力于药物缓释技术的研究。时至今日,该技术已经日趋完善,成为令传统制剂产生奇效的增强剂。

骨架型缓释制剂技术让治病更加精准到位

治疗口腔溃疡的药品“意可贴”,反映了纯熟运用骨架型缓释制剂技术的给药方式。

所谓骨架型缓释制剂技术,就是以蜡或高分子材料作为延缓药物释放的载体,调整药物释放速度,控制药物用量。在“意可贴”中,治疗口腔溃疡的药物成分和控制药物释放速度的辅助成分被混合在一张贴片上,贴片一侧还覆盖了一层不溶于水的薄膜,以保证药性成分单向渗透。

在“意可贴”贴于患处的2-4小时内,药性成分贴层持续向患处供药。由于缓释技术的处理,抛物线的药物浓度曲线不再出现,取而代之的是一条平稳的给药线,而不溶于水的薄膜则防止药物随着消化液进入全身循环。

渗透泵型控释制剂技术高效获得缓释要求

和骨架型缓释制剂技术相比,渗透泵型控释技术要更先进一些。如果前者一天还必须保持两次服药,后者达到的服药间隔则有效延长。

以治疗高血压的硝苯地平为例,一层有效药物贴合一层辅料,用厚度仅20微米的薄膜包裹起来,再从有效药物的一侧打一个小孔,一粒缓释药物就做好了。当药物进入血液后,乳糖和氯化钠为主的辅料产生较高的渗透压,挤压有效药物层,这样,有效药物就能从小孔释放。药物的释放速度由药物膜的种类、厚度和孔隙率决定。膜控型缓释控释技术系采用高分子成膜技术包裹药物,使药物的释放不受环境影响,或减小这种影响。

 自主设备成为提升产业化质量的基础

硝苯地平大规模生产离不开全自动渗透泵激光打孔机的自主创新。这种打孔机每小时能产出1万片的硝苯地平。

上海现代制药股份有限公司的科研人员成为设备制造人员和制药人员的“桥梁”。在项目开展初期阶段,缓释控释制剂等新型药物制剂缺少现成的生产设备,进口设备价格昂贵,这阻碍了科研和生产的快速突破。为了顺利将项目推向工业化生产,项目组将大量的精力投入到关键设备的研究和设计,这些设备的生产能力覆盖了中试和大生产。事实证明,有了设备创新的利器,制剂的提升就驶上了坦荡的快车道。

 

 

 

 

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